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Leroux, Frederic

Overview
Works: 53 works in 64 publications in 3 languages and 265 library holdings
Roles: Editor, Other, Author, Thesis advisor, Contributor, Opponent, dgs
Classifications: QD181.F1, 547.02
Publication Timeline
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Most widely held works by Frederic Leroux
Fluorine in life sciences : pharmaceuticals, medicinal diagnostics, and agrochemicals by Frédéric R Leroux( )

9 editions published between 2018 and 2019 in English and held by 195 WorldCat member libraries worldwide

Synthese und Eigenschaften 1,3-hetero-bimetallischer Cyclobutenyliden-Komplexe by Frédéric R Leroux( Book )

1 edition published in 1997 in German and held by 6 WorldCat member libraries worldwide

<> by Helmut Fischer( )

2 editions published in 2013 in English and held by 4 WorldCat member libraries worldwide

2,2′,6-Tribromobiphenyl via Transition-Metal-Free ARYNE Coupling: A Valuable Tool in the Synthesis of Biphenyls( )

1 edition published in 2010 in English and held by 2 WorldCat member libraries worldwide

A Large-Scale Low-Cost Access to the Lithium 2,2,6,6-Tetramethylpiperidide Precursor( )

1 edition published in 2004 in English and held by 2 WorldCat member libraries worldwide

Pentadienyl Type Lithium and Potassium Species: The Regioselectivity of their Reactions with Electrophiles( )

1 edition published in 2004 in English and held by 2 WorldCat member libraries worldwide

Ligand Tailoring: The First Modular Assembly of Atropisomeric Biarylbisphosphine Ligands( )

1 edition published in 2006 in English and held by 2 WorldCat member libraries worldwide

Synthesis of new Triazolopyridine and Triazoloquinoline based ligands and application as fluorescence sensors by Rafael Ballesteros Garrido( Book )

2 editions published in 2009 in English and held by 2 WorldCat member libraries worldwide

The present PhD manuscript concerns the chemistry of triazolopyridines and triazoloquinolines. We have synthesized the first chiral triazolopyridines opening an easy access to 2,6-disubstituted chiral pyridines. We have also extended a methodology of palladium catalysed sulfenation to different heterocyclic aromatic compounds. Secondly, by restudying the chemistry of the [1,2,3]triazolo[1,5-a]quinoline we have proposed a new access to 2,8-disubstitued quinolines. The ring chain isomerisation of the triazoloquinoline-pyridine system has been studied and we have used this isomerisation to obtain high fluorescent structures able to recognize copper. In the course of our studies we have employed the properties of triazolopyridines to quantify the electronic profile of phosphines as well as to prepare a new generation of triazolopyridine-phosphine based ligands for catalysis. The analysis of these structures has allowed us to observe the special properties associated to the phosphorus lone pair in the electronic profile and also in the 13C-NMR-spectra. Finally, we have been able to prepare many different fluorescence receptors, and we have studied them, some of these compounds have revealed as excellent zinc sensors, as well as for some anions and as for amino acids. Finally, we have been able to perform chiral recognition employing a zinc complex based on our fluorophor and L-histidine as chiral compound
Accès à des 3-aryl-1(2H)-isoquinolones via une réaction d'aminocarbonylation/cyclisation pallado catalysée : utilisation dans le développement d'agent antivasculaire inhibiteur de la sérine thréonine phosphatase I by Antoine Dieudonné-Vatran( )

1 edition published in 2012 in French and held by 2 WorldCat member libraries worldwide

Le sujet de cette thèse porte sur la synthèse d'inhibiteurs spécifique de la Sérine-Thréonine phosphatase I (PP1). Un criblage de la chimiothèque de l'institut Curie, réalisé par l'équipe du Dr. Popov a permis d'identifier une 3-aryl-1(2H)isoquinolone, qui perturbe la dynamique des microtubules et qui s'est ensuite avéré être un inhibiteur sélectif de PP1. Dans une première partie, nous avons mis au point une nouvelle méthodologie de synthèse de ces composés hétérocycliques par une réaction tandem d'aminocarbonylation-cyclisation pallado catalysée. L'étude d'une seconde voie de synthèse de ces composés a été étudié par réaction d'arylation direct d'une 1(2H)isoquinolone. Dans le but de trouver d'autres hit, ligand de cette phosphatase, nous avons tenté de développer un test de triple hybride chimique, en collaboration avec la société Hybrigenics. Ce test est basé sur l'interaction de notre inhibiteur hit avec la phosphatase PP1. Pour cela, nous avons synthétisé une sonde à partir de la molécule hit initiale. La deuxième partie a trait à un développement de chimie médicinal pour optimiser le hit initial. Des dérivés de très bonne sélectivité pour l'enzyme cible ont été préparés
Trifluoromethoxy bearing heterocycles : synthesis of and conversion into a building-block library by means of organometallic intermediates by Baptiste Manteau( Book )

2 editions published in 2009 in English and held by 2 WorldCat member libraries worldwide

Conception et synthèse de nouveaux agonistes de récepteurs métabotropiques du glutamate by Bruno Commare( )

1 edition published in 2014 in French and held by 2 WorldCat member libraries worldwide

Le glutamate est le principal neurotransmetteur excitateur du système nerveux central. Il est responsable de la majorité des transmissions synaptiques. En revanche, cet acide aminé naturel est aussi impliqué dans de nombreuses neuropathologies notamment en cas de surconcentration au niveau des synapses. Les récepteurs métabotropiques du glutamate, capables de moduler la transmission synaptique, constituent des cibles thérapeutiques prometteuses. Ces récepteurs sont divisés en trois groupes et notre laboratoire s'est focalisé sur ceux du groupe III et particulièrement le sous-type 4 qui présente des caractéristiques intéressantes dans le traitement symptomatique de la douleur et de la maladie de Parkinson. Le manque d'outils pharmacologiques de ce récepteur nous a poussé à synthétiser de nouveaux agonistes orthostériques à partir du composé référence, le LSP4-2022. Cette molécule est issue de nombreuses optimisations chimiques du (S)-PCEP provenant lui d'un screening virtuel. Durant ces trois années de doctorat, nous avons pu peaufiner la relation structure-activité autour du LSP4-2022 en synthétisant des nouveaux analogues fluorés et hétérocycliques. En parallèle, une seconde étude nous a permis d'attribuer la configuration des deux diastéréomères constituants tous les composés testés à ce jour
A high flux source of cold strontium atoms by Tao Yang( )

1 edition published in 2015 in English and held by 2 WorldCat member libraries worldwide

Atropisomeric Biarylbisphosphines Derived from 2,2-Difluoro-1,3-benzo­dioxole( )

1 edition published in 2004 in English and held by 2 WorldCat member libraries worldwide

TROUBLES DU TONUS OCULAIRE ET PSEUDOPHAKIE by Frédéric R Leroux( Book )

1 edition published in 1987 in French and held by 2 WorldCat member libraries worldwide

Nouvelles approches vers le contrôle de la chiralité axiale de biaryles via des arynes et en l'absence de métaux de transition by Anaïs Brehier( )

1 edition published in 2013 in French and held by 1 WorldCat member library worldwide

Les biaryles à chiralité axiale sont des structures privilégiées qui ont un rôle important en chimie. On les trouve dans de nombreux produits naturels biologiquement actifs, en tant que ligands chiraux en catalyse asymétrique ou encore en science des matériaux. Le but est de développer une méthode permettant de contrôler la chiralité axiale de biaryles en l'absence de métaux de transition en utilisant le couplage ARYNE. Une première approche consiste en un dédoublement atropo-diastéréosélectif dans lequel l'agent de dédoublement chiral est un sulfoxyde qui est introduit en position ortho d'un précurseur biarylique issu d'un couplage ARYNE. Basée sur la déracémisation et sur la fonctionnalisation ultérieure régio- et chimiosélective des deux parties aromatiques du biaryle énantiopur obtenu, elle permet d'accéder à une large famille de biaryles. Une seconde approche consiste à effectuer un couplage ARYNE atropo-diastéréosélectif en introduisant un auxiliaire de chiralité (sulfoxydes, oxazolines, diéthers) sur l'un des partenaires de couplage. Les biaryles ainsi obtenus peuvent être fonctionnalisés afin de synthétiser des ligands chiraux
Synthesis of new Triazolopyridine and Triazoloquinoline based ligands and application as fluorescence sensors by Rafael Ballesteros Garrido( )

1 edition published in 2009 in English and held by 1 WorldCat member library worldwide

The present PhD manuscript concerns the chemistry of triazolopyridines and triazoloquinolines. We have synthesized the first chiral triazolopyridines opening an easy access to 2,6-disubstituted chiral pyridines. We have also extended a methodology of palladium catalysed sulfenation to different heterocyclic aromatic compounds. Secondly, by restudying the chemistry of the [1,2,3]triazolo[1,5-a]quinoline we have proposed a new access to 2,8-disubstitued quinolines. The ring chain isomerisation of the triazoloquinoline-pyridine system has been studied and we have used this isomerisation to obtain high fluorescent structures able to recognize copper. In the course of our studies we have employed the properties of triazolopyridines to quantify the electronic profile of phosphines as well as to prepare a new generation of triazolopyridine-phosphine based ligands for catalysis. The analysis of these structures has allowed us to observe the special properties associated to the phosphorus lone pair in the electronic profile and also in the 13C-NMR-spectra. Finally, we have been able to prepare many different fluorescence receptors, and we have studied them, some of these compounds have revealed as excellent zinc sensors, as well as for some anions and as for amino acids. Finally, we have been able to perform chiral recognition employing a zinc complex based on our fluorophor and L-histidine as chiral compound
Novel access to heteroaromatic building blocks bearing diversely fluorinated substituents by Florence Giornal( )

1 edition published in 2012 in English and held by 1 WorldCat member library worldwide

The current trend is to lower the amounts of active ingredients used, in pharmaceutical chemistry and in agrochemistry. Therefore, it is important to produce molecules which are more biologically active. It is known that heterocycles are bioactive, and that fluorine can enhance this activity. With this aim in mind, we have taken an interest in the development of heteroaromatic building blocks bearing diversely fluorinated substituents in order to provide new options for the preparation of bioactive compounds. Three projects have resulted in the opening of new synthetic routes towards pyridines bearing trifluoromethoxy, chlorodifluoromethoxy and dichlorofluoromethoxy substituents. A regioselective method for the preparation of 3,5-bis(fluoroalkyl) pyrazoles has also been developed. All these routes have been studied with the aim of obtaining the building blocks in a few steps from commercially available products and are transposable to an industrial scale
Original chiral scaffolds bearing P-stereogenic centres by Aabid Mohd( )

1 edition published in 2018 in English and held by 1 WorldCat member library worldwide

Les composés organiques présentant une chiralité portée par un atome de phosphore sont appelés composés P-chiraux, P-chirogéniques ou P-stéréogéniques. Ces composés trouvent des nombreuses applications dans l'industrie agrochimique et pharmaceutique, en tant qu'outils de coordination, mais surtout en catalyse organométallique asymétrique en tant que ligands privilégiés (Prix Nobel pour W. S. Knowles en 2001). Cependant, la synthèse de composés P-chiraux reste un défi majeur et les méthodes actuellement utilisées sont souvent difficiles à mettre en oeuvre et multi-étapes. Au cours de cette thèse nous nous sommes intéressés au développement d'une méthodologie efficace et inédite pour la synthèse de composés P-stéréogeniques. Notre approche est basée sur la réaction d'Atherton-Todd et implique le dédoublement cinétique dynamique lors d'un couplage entre un phénol portant un auxiliaire de chiralité, ie. le sulfoxyde, et un H-phosphinate racémique. De plus, la post-functionalisation des composés diastéréomériques P-chiraux ainsi obtenus est possible dans des conditions douces, permettant ainsi d'accéder à un large panel de composés P-stéréogeniques. Ainsi, cette nouvelle méthodologie permet de synthétiser, via un couplage O-P diastéréosélectif, des précurseurs originaux de composés P-chiraux variés
Ligands polytopiques chiraux : autoassemblage et catalyse by Maria de Lourdes Torres-Werlé( )

1 edition published in 2013 in French and held by 1 WorldCat member library worldwide

Etude et réactivité des cations silyliums by Anthony Fernandes( )

1 edition published in 2018 in French and held by 1 WorldCat member library worldwide

The main objective of this thesis was to develop a better understanding of the silylium chemistry. These cationic three-coordinate silicon species similar to carbeniums are extremely reactive against any nucleophile and the extraordinarily high avidity of these cationic species for electron density make them remarkable Lewis acids. In this context, our aim during this thesis was to tame the reactivity of silyliums by means of introducing stabilisation at the cationic silicon center while preserving most of its reactivity. The study of new systems may provide informations on the way to find the best reactivity/stability compromise. Another part of this work was to focus on chirality in this stabilized silyliums to allow future asymmetric catalysis applications and the introduction of silicon-centered chirality but also chiral anions were probed
 
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Fluorine in life sciences : pharmaceuticals, medicinal diagnostics, and agrochemicals
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