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Alami, Mouad 1959-

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Works: 56 works in 72 publications in 2 languages and 857 library holdings
Roles: Author, Contributor, Other, Opponent, Thesis advisor, htt
Classifications: TA164, 660.6
Publication Timeline
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Most widely held works by Mouad Alami
Chimie et biologie de synthèse : les applications by Maison de la Chimie( )

8 editions published between 2018 and 2021 in 3 languages and held by 769 WorldCat member libraries worldwide

La 4è de couv. indique : "Il se passe en biologie de synthèse ce qui s'est passé en chimie aux siècles précédents. La connaissance des éléments chimiques, de la nature des réactions et des liaisons chimiques a conduit à l'explosion d'une industrie chimique qui a bouleversé nos vies quotidiennes. Aujourd'hui la connaissance du génome d'un organisme et la capacité de le modifier profondément ou même d'insérer des gènes qui n'existent pas dans la nature (ingénierie du génome) permettent le contrôle de fonctions biologiques complexes de cet organisme vivant. La biologie de synthèse sait ainsi amener les organismes simples (bactéries, levures) à "faire le travail" qu'on souhaite, comme produire un médicament ou réaliser des réactions chimiques autrement inatteignables. Elle donne ainsi progressivement naissance à une toute nouvelle branche industriellle capable de bouleverser tant la gestion de la santé (médicaments, diagnostics) que celle de l'environnement (gestion des ressources ou gestion des déchets organiques). Des chercheurs et des industriels viennent ici expliquer d'une manière compréhensible, appuyée sur des exemples, leurs recherches et leurs réalisations. Les perspectives de la biologie de synthèse - si impressionnantes qu'on la qualifie souvent de créatrice de nouveaux organismes vivants parce qu'elle crée de nouveaux génomes donc de nouvelles machineries enzymatiques - apparaissent dans un contexte concret."
ADDITION CONJUGUEE DE COMPOSES ORGANOMANGANEUX SUR DIVERS COMPOSES CARBONYLES ALPHA -BETA ETHYLENIQUES by Mouad Alami( Book )

3 editions published in 1987 in French and held by 4 WorldCat member libraries worldwide

Dendrimères poly(arylpropargylamine) (PAPAM) : vecteurs potentiels de principes actifs : hydratation d'arylalcynes et réaction tri-composants : synthèse de ß[bêta]-amino-arylalcynes by Nathanaël Olivi( Book )

2 editions published in 2006 in French and held by 3 WorldCat member libraries worldwide

La vectorisation d'un principe actif permet de maîtriser son transport et sa distribution jusqu'à sa cible thérapeutique, afin d'améliorer les traitements et de diminuer les effets indésirables. Les dendrimères sont des macromolécules à motif itératif, synthétisés par répétition pas-àpas d'une même séquence réactionnelle. Ces polymères unimoléculaire possèdent des caractéristiques particulières (structure de forme générale globulaire, nombreuses fonctions terminales en surface, cavité), leur offrant un potentiel intéressant pour la vectorisation. La préparation de dendrimères poly( arylpropargylamine) selon différentes approches rétro-synthétiques a constitué l'essentiel de ces travaux. Dans ce cadre, une réaction tandem à trois composants a été développée, permettant la préparation du motif ß-amino-arylacyne. Conjointement, une méthode d'hydration d'arylacynes à l'aide d'acide para-toluène sulfonique est décrite
HSP90 et cancer : synthèse et évaluation biologique d'analogues originaux de la novobiocine by Davide Audisio( Book )

2 editions published in 2010 in French and held by 3 WorldCat member libraries worldwide

Les résistances aux traitements actuels contre le cancer incitent à trouver de nouvelles cibles thérapeutiques. Une de ces cibles, la protéine chaperon Hsp90 (Heat Shock Protein) impliquée dans la maturation de protéines clientes oncogènes intervenant dans le cycle cellulaire, se révèle très intéressante car son inhibition induit la dégradation des protéines oncogènes par la voie du protéasome. À ce jour, de nombreux inhibiteurs de la Hsp90 sont rapportés dans la littérature, la plupart d'entre eux se lient au site ATPasique N-terminal. La novobiocine, en revanche, inhibe l activité du chaperon en se fixant sur un deuxième site ATPasique, très controversé, situé à niveau de son domaine C-terminal. L'objectif de cette thèse a été la synthèse et l'évaluation biologique d'analogues originaux de la novobiocine. Deux stratégies ont été envisagées : d'une part une étude RSA et d'autre part une méthode in silico à travers un criblage virtuel
Synthèse pallado-catalysée de 5-azaindoles et évaluation de leur activité inhibitrice sur les protéines kinases CK2 et Pim-1 by Marion Livecchi( )

1 edition published in 2013 in French and held by 2 WorldCat member libraries worldwide

Protein kinases represent promising targets for anti-cancer drug design. In 2003, inhibitors of two of these enzymes, CK2 and Pim-1, were identified by the screening of the Curie Institute/CNRS small-molecule library. The aim of this thesis was to synthesize derivatives of these hits with a 5-azaindole scaffold in order to optimize their biological activity. As the synthesis of such molecules was not reported in the literature, efficient and flexible procedures were developed to access to these structures. Diarylated symmetrical 5-azaindoles were thus prepared by palladium-catalyzed heteroannulation from 4-aminopyridines derivatives. The methodology was subsequently extended to silylalkynes and led to monoarylated products through domino sila-Sonogashira/5-endo cyclization. Finally, a one-pot Sonogashira coupling/aminopalladation/reductive elimination afforded unsymmetrical compounds with a total control of the regioselectivity. Using these methodologies, 70 functionalized molecules were easily prepared. Their cytotoxicity and biological activity as CK2 inhibitors were then evaluated. A structure-activity relationship study was performed, which led to the identification of two key structural elements for the CK2 inhibitory potency of 5-azaindoles
Synthèse et évaluation biologique d'analogues structuraux du 2-méthoxyestradiol : nouvelle voie d'accès aux benzofuranes et benzothiophènes par une méthode éco-compatible by Maud Jacubert( Book )

2 editions published in 2010 in French and held by 2 WorldCat member libraries worldwide

L'angiogenèse est un processus fondamental du développement embryonnaire et adulte qui induit la formation de vaisseaux sanguins à partir du réseau existant. Il est alors appelé «angiogenèse physiologique». Un dysfonctionnement de ce processus est observé dans de nombreuses pathologies notamment dans les maladies inflammatoires, ischémiques, infectieuses, immunologiques et dans les cancers. Dans ce cas, on parle alors d' «angiogenèse tumorale». Trois types d'approche thérapeutique ciblent la vascularisation tumorale : l'une vise à la désorganisation rapide des néovaisseaux existants par l'utilisation d'agents anti-vasculaires (VDA), la deuxième consiste à « anormaliser » les vaisseaux tumoraux en bloquant le ligand des récepteurs membranaires Notch, le facteur DLL-4 et la troisième consiste à inhiber la formation des néovaisseaux par le recours à des agents anti-angiogéniques (AIA). Parmi les AIA, le 2-méthoxyestradiol (2-ME2), un métabolite de l'estrogène inhibant la prolifération tumorale via ses activités anti-angiogéniques et pro-apoptotiques, est actuellement en développement clinique de phase II. L'objectif de cette thèse a été de synthétiser puis d'évaluer in vitro de nouveaux analogues structuraux du 2-ME2. Pour cela, nous avons choisi de préparer des analogues comportant en position C2 divers substituants carbonés d'hybridations sp, sp2 et sp3. Les résultats obtenus nous ont décidés à nous intéresser également au développement d'une méthodologie permettant la synthèse d'hétérocycles, benzofuranes et benzothiophènes, constituant les pharmacophores de molécules d'intérêt thérapeutique
1,2-diaryldicétones et 1,1-diaryléthylènes : conception, synthèse et évaluation biologique de nouveaux agents anti-mitotiques by Céline Mousset( Book )

2 editions published in 2009 in French and held by 2 WorldCat member libraries worldwide

L'angiogenèse constitue une étape essentielle de la croissance tumorale et de la dissémination métastatique, assurant à la tumeur son apport en nutriments et oxygène et son essaimage. Le concept selon lequel la croissance tumorale peut être inhibée en supprimant l'angiogénèse tumorale a suscité le développement de nouvelles stratégies ciblant les vaisseaux sanguins de la tumeur. Deux stratégies thérapeutiques sont possibles : l'une consiste à inhiber la formation des néovaisseaux par le recours à des agents anti-angiogéniques (AIA) et l'autre vise à la désorganisation rapide des néovaisseaux existants par l'utilisation d'agents antivasculaires (VDA). Parmi les VDA, un groupe prometteur est composé de molécules inhibant la polymérisation de la tubuline. La combrétastatine A4 (CA-4), leur chef de file, est actuellement en développement clinique de phase II sous la forme d'une pro-drogue phosphate (CA-4P). L'objectif de cette thèse a été de synthétiser puis d'évaluer in vitro des nouveaux analogues de la CA-4 ou d'un de ses isomères découvert au laboratoire, l'isoCA-4. Nous avons réalisé des pharmacomodulations au niveau de l'espaceur qui lie les deux noyaux aromatiques ainsi qu'au niveau de la position C3'
1,2-Dihalogenalkenes: Useful Linchpins to Unsaturated Compounds via Palladium or Nickel Catalysis( )

1 edition published in 2000 in English and held by 2 WorldCat member libraries worldwide

Synthèse et études biologiques d'inhibiteurs de la protéine d'adhésion focale (FAK) à activité anti-angiogénique et anti-tumorale by Pascal Dao( )

1 edition published in 2013 in French and held by 2 WorldCat member libraries worldwide

FAK (kinase d'adhésion focale) est une protéine tyrosine kinase cytoplasmique, qui a un rôle clé dans la cascade de signalisation médiée par les intégrines et les récepteurs aux facteurs de croissance. Elle régule de nombreux processus cellulaires et le dérèglement de ce système est impliqué dans de nombreuses pathologies, en particulier dans les cancers. L'implication de FAK aux différentes étapes de la progression tumorale ne peut plus être remise en question, pourtant aucun inhibiteur n'est utilisé aujourd'hui en clinique. D'autre part certaines zones d'ombre restent encore dans les différents rôles de FAK et des inhibiteurs sélectifs devraient permettre de les étudier. Nous avons donc choisi de développer une première famille d'inhibiteurs de FAK de type diarylamino-1,3,5-triazinique à partir des données structurales pour accéder à une petite banque de composés. L'étude de cette première série et notamment les résultats de co-cristallisation nous ont permis de concevoir quatre nouvelles familles, plus originales d'inhibiteurs de l'activité kinase de FAK, dont le meilleur composé présente une CI50 de 35 nM. Les meilleurs inhibiteurs de FAK obtenus présentent un fort potentiel anti-angiogénique sur les cellules HUVEC en termes de croissance et formation de microvaisseaux. Certains dérivés possèdent un fort effet anti-tumoral, de l'ordre de 20 nM pour les meilleurs, sur plusieurs modèles cellulaires cancéreux (ex: glioblastome, cancer du côlon, ...). Par ailleurs, certains de nos inhibiteurs de FAK ont montré une restauration de la sensibilité à TRAIL (Tumor-necrosis-factor Related Apoptosis Inducing Ligand) des cellules cancéreuses résistantes (PANC-1, MCF-7 et SKOV-3)
Anti-Tumoral Effects of Anti-Progestins in a Patient-Derived Breast Cancer Xenograft Model by Nathalie Esber( )

1 edition published in 2016 in English and held by 2 WorldCat member libraries worldwide

Nouveaux ligands antitumoraux inhibiteurs du chaperon moléculaire HSP90 : synthèse et évaluation biologique d'analogues coumariniques non osidiques de la novobiocine by Gaëlle Le Bras( Book )

2 editions published in 2006 in French and held by 2 WorldCat member libraries worldwide

Resistance to current treatments of cancer encourages to find nex therapeutic targets. Heat Shock Protein 90 (HSP90) is a molecular chaperone that regulates the folding and maintains the proper conformation of many client proteins associated with all six hallmarks of cancer. Consequently, HSP90 has become an exciting new target in cancer drug discovery because the inhibition of its ATP activité leads to depletion of these client proteins via the ubiquitin-proteasome pathway. The N-terminal ATP binding domain was shown to bind geldanamycin, radicicol and purines. Novobiocin, a coumarin-containing DNA gyrase inhibitor, binds to hsp90 at the C-terminal nucleotide-binding region. this thesis aimed at the identification of novel inhibitors based on non-sugar coumarin scaffold. In order to establish a SAR profile on this HSP90 targeting agent,we have synthetized a serie of novobiocin analogs including those that connect the substitued coumarin ring to the aryl moiety through an amide-, a retro amide- and an alkyne-linkage. Among the synthetic derivatives, one compound showed to be more efficient than novobiocin. The synthesis of new hydrosoluble analogs is currently underway
A Convenient Metal-Free Synthesis of (E)-3-Styrylisocoumarins through Annulation of (E)-1,4-Diarylenynes( )

1 edition published in 2016 in English and held by 2 WorldCat member libraries worldwide

Iron-Catalyzed Coupling Reaction between 1,1-Dichloro-1-alkenes and Grignard Reagents( )

1 edition published in 2004 in English and held by 2 WorldCat member libraries worldwide

Regio- and Stereocontrolled Hydrostannation of (E) and (Z)-Chloroenynes. An Efficient Preparation of Chlorodienyl Tributyltin Reagents( )

1 edition published in 2000 in English and held by 2 WorldCat member libraries worldwide

Total Stereocontrolled Synthesis of Lipoxin B4( )

1 edition published in 2002 in English and held by 2 WorldCat member libraries worldwide

Highly Efficient p-Toluenesulfonic Acid-Catalyzed Alcohol Addition or Hydration of Unsymmetrical Arylalkynes( )

1 edition published in 2004 in English and held by 2 WorldCat member libraries worldwide

Accès original aux hétérocycles par la catalyse organométallique : développement de nouveaux inhibiteurs de kinases by Gaëlle Mariaule( )

1 edition published in 2014 in French and held by 2 WorldCat member libraries worldwide

My thesis proJect is organized around two main topics having in common organometallic chemistry and the synthesis of heterocycles.Firstly, we were interested in a methodology for the synthesis of tetrahydrocyclopenta[c]acridines. These compounds are synthesized in three steps from various quinolines. The key step is a cobalt-Catalyzed intramolecular Pauson-Khand reaction. Some compounds of this family exhibit selective Cyclin Dependent Kinases (CDKs) inhibition, particulary against CDK2, in the submicromolar range. A hit compound has been identified, and then using data from co-Crystallization with CDK2 and molecular modeling, followed by the study of structure-Activity relationships, the rational design of a second generation of molecules has been investigated. The most advanced compound has an IC50 of 300 nM against CDK2/cyclin A with an excellent metabolic profile. In the second axis of research, we have studied and developed a new silver-Catalyzed tandem addition/cyclization reaction with carbon nucleophiles. The systems studied are (hetero)aromatics compounds having an aldehyde group and in ortho-Position an alkynyl group. The synthetic strategy leads to 1H-Isochromene derivatives by creating two new bonds. A thorough study of the tandem reaction allowed us to obtain a wide range of isochromene derivatives, highlighting the influence of different substituents carried by the alkyne group or on the (hetero)aromatic substrates; and also to investigate the use of different carbon nucleophiles (alkynes, aromatics and heteroaromatics). The limitations of the tandem reaction have also been identified
Tributyltin Hydride in NMP-Promoted Reduction of Acid Chlorides to Aldehydes under Transition-Metal-Free Conditions( )

1 edition published in 2010 in English and held by 2 WorldCat member libraries worldwide

Synthèse de nouveaux analogues de la novobiocine, inhibiteurs potentiels de la Hsp90 by David Montoir( Book )

2 editions published in 2015 in French and held by 2 WorldCat member libraries worldwide

 
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