WorldCat Identities

Guichard, Gilles

Overview
Works: 43 works in 52 publications in 2 languages and 61 library holdings
Genres: Conference papers and proceedings 
Roles: Thesis advisor, Other, Opponent, Contributor, Author
Publication Timeline
.
Most widely held works by Gilles Guichard
Diversification du châssis 1,3,5-triazépane-2,6-dione par synthèse combinatoire : application à la recherche d'inhibiteurs de phospholipases A2 sécrétées by Joel Boeglin( Book )

3 editions published in 2010 in French and held by 3 WorldCat member libraries worldwide

Les nouvelles méthodes de criblage à haut débit exploitées par l'industrie pharmaceutique ont accru la demande de nouvelles substances à tester, entraînant un essor des méthodes de synthèse de chimiothèques orientées vers la création de diversité. Dans bon nombres d'exemples, les peptides constituent un squelette privilégié pour la construction de telles chimiothèques. En particulier, les hétérocycles dérivés de dipeptides sont intéressants car ils permettent de mettre à profit la diversité des aminoacides, tout en prenant avantage de la rigidité conformationnelle des systèmes hétérocycles pour distribuer des pharmacophores dans l'espace. Les 1,3,5-triazépane-2,6-diones développés au laboratoire sont des hétérocycles obtenus en 4 étapes par cyclisation d'un précurseur carbamate activé, dérivé de dipeptide. Ces cycles à 7 membres comportent une fonction amide et une fonction urée qui peuvent être modifiées post-cyclisation par l'alkylation ou l'acylation des azotes de l'urée ou par la thionation des carbonyles autour du cycle. Ces méthodes ont permis d'introduire des chaînes latérales supplémentaires comportant des fonctions réactives qui ont été transformées pour préparer des produits biologiquement actifs. Afin d'augmenter la diversité de la chimiothèque de triazépanediones, nous avons mis au point 2 méthodes de synthèse des châssis sur phase solide applicable en synthèse parallèle. Des tests in vitro sur les hGV- et hGX-sPLA2 ont permis d'identifier de nouveaux inhibiteurs µM. Des résultats de co-cristallisation obtenus avec un inhibiteur et hGX-sPLA2 suggèrent qu'il doit être possible d'optimiser ces inhibiteurs en utilisant une approche basée sur la structure
Mimétisme fonctionnel des homotrimères de CD40L et TRAIL à l'aide de molécules de symétrie C3 : vers une application en immunothérapie des cancers by Nathalie Trouche( Book )

2 editions published in 2007 in French and held by 3 WorldCat member libraries worldwide

Synthèse et propriétés de structuration et d'auto-assemblage de mimes peptidiques à base d'urée et leur utilisation en reconnaissance moléculaire by Lucile Fischer( Book )

2 editions published in 2008 in French and held by 2 WorldCat member libraries worldwide

The urea moiety can generate self-assembled structures by forming intramolecular hydrogen bonds on one hand, leading to well defined conformations of oligomers that belong to the class of foldamers. We have studied structural parameters that impact local interactions like for aza analogues of beta-amino acid derivatives or remote intrastrand interactions, like for aza analogues of gamma-amino acid derivatives which adopt a helical conformation from four urea moieties.On the other hand, we urea can form intermolecular hydrogen bonds: cyclic oligoureas analogues aza of g-peptides and macrocyclic oligo(amid/urea) hybrids, partially N-alkylated, are thus able to self-assemble into various tubular structures. Acting toward molecular recognition, we finally evaluated the propensity of the different synthesized molecules to complex anions
Chemistry of Foldamers by Symposium on Foldamers( Book )

2 editions published in 2012 in English and held by 2 WorldCat member libraries worldwide

N-Heterocyclic carbene complexes : toward innovative anticancer agents by Edith Chardon( Book )

2 editions published in 2011 in English and held by 2 WorldCat member libraries worldwide

Parmi les agents thérapeutiques utilisés en chimiothérapie, la molécule la plus connue et utilisée dans le monde est le cisplatine ou cis-diamminedichloroplatinum(II) démontrant le potentiel des métaux en chimie médicinale. Malheureusement, le cisplatine engendre de nombreux effets secondaires importants et une résistance cellulaire. Dans la quête de nouveaux agents anticancéreux, les complexes de carbènes N-hétérocycliques (NHC) de métaux de transition constituent des candidats prometteurs. C'est dans ce contexte que s'est inscrit l'objet du projet de thèse qui a consisté en la synthèse et l'étude de nouveaux complexes NHC cytotoxiques de métaux de transition (notamment le platine). Deux nouvelles voies de synthèse simples, reproductibles et facilement modulables ont été développées permettant la fonctionnalisation post-complexation de composés NHC (a) par réaction de cycloaddition 1,3-dipolaire et (b) par substitution sélective de ligand. Ces stratégies de fonctionnalisation ont alors été étendues à l'accrochage des molécules hydrosolubles, d'agents permettant le ciblage sélectif des cellules tumorales par interaction avec des récepteurs spécifiques souvent surexprimés dans le cas des cellules tumorales ou encore d'agents fluorescents. Les activités cytotoxiques de ces nouveaux composés ont été mesurées in vitro sur une variété de lignées cellulaires cancéreuses. Pour la majorité de ces composés, les activités observées sont supérieures à celle du cisplatine et certains ont également démontré une sélectivité vis-à-vis des cellules tumorales. Ces premiers résultats encourageants ouvrent ainsi de nouvelles perspectives thérapeutiques en cancérologie
Sequencing of Oligourea Foldamers by Tandem Mass Spectrometry by Katell Bathany( )

1 edition published in 2013 in English and held by 2 WorldCat member libraries worldwide

<>( )

1 edition published in 2004 in English and held by 2 WorldCat member libraries worldwide

Distomatose hépatique à fasciola hépatica : à propos de 4 observations en Haute-Loire by Gilles Guichard( )

1 edition published in 2000 in French and held by 2 WorldCat member libraries worldwide

Insights into spatial configuration of a galactosylated epitope required to trigger arthritogenic T-cell receptors specific for the sugar moiety by Simon Glatigny( )

1 edition published in 2007 in English and held by 2 WorldCat member libraries worldwide

Peptide-oligourea hybrids analogue of GLP-1 with improved action in vivo by Juliette Fremaux( )

1 edition published in 2019 in English and held by 2 WorldCat member libraries worldwide

Enantiopure monohydroxylated delta-lactams as precursors of glycosylated 4- and 5-hydroxylysine derivatives : Application to the synthesis of glycopeptides derived from type II collagen by Julien Marin( Book )

2 editions published in 2003 in French and held by 2 WorldCat member libraries worldwide

Rheumatoid arthritis (RA) is an autoimmune disease which affects more than 0.5% of the population worldwide. Type II collagen induced arthritis (CIA) is the most widely used murine model for the study of this disease. In 1994, Holmdahl and colleagues have demonstrated that the immunodominant T-cell epitope in CIA corresponded to a glycopeptide derived from type II collagen (CII). Later, Holmdahl and colleagues, in collaboration with the group of Kihlberg, demonstrated that this peptide, corresponding to the sequence CII(256-270) incorporated a hydroxylated and galactosylated lysine residue (GalHyl) in position 264. In order to evaluate the role of this double post-translational modification in the CIA model and to probe the fine specificity of CII-specific T-cells, I realized a structure / activity relationship study focused on new analogues of CII(256-270) incorporating GalHyl264 with a modified side-chain. First, I developed stereocontrolled routes for the preparation of the enantiomerically pure 4- and 5-hydroxylysine analogues required in this study. These synthetic strategies were also found useful for the preparation of other molecules of biological interest. The evaluation of the glycopeptides incorporating these galactosylated hydroxylysine analogues as well as recent works reported independently by Kihlberg and colleagues highlighted the importance of (i) the e-primary amine of the Hyl side-chain and (ii) the HO-4 group of the galactosyl moiety for recognition by T-cell receptor. To some extent, our work also demonstrates the relative plasticity of the T-cell receptor in its mode of recognition
SYNTHESE ET ACTIVITE ANTIGENIQUE DE PSEUDOPEPTIDES. IMPLICATIONS VACCINALES ET THERAPEUTIQUES by Gilles Guichard( Book )

2 editions published in 1996 in French and held by 2 WorldCat member libraries worldwide

LE REMPLACEMENT ISOSTERE DE LA LIAISON PEPTIDIQUE (CONH) EST UNE STRATEGIE INTERESSANTE POUR AMELIORER LA BIODISPONIBILITE DES PEPTIDES D'INTERET PHARMACOLOGIQUE. ELLE PERMET EGALEMENT D'INTRODUIRE LOCALEMENT DES CHANGEMENTS CONFORMATIONNELS (PERTURBATIONS GEOMETRIQUES, ELECTRONIQUES ET MODIFICATION DU RESEAU DE LIAISONS HYDROGENE INTRA- OU INTERMOLECULAIRE) ET DE MODULER L'INTERACTION DU LIGAND AVEC SON RECEPTEUR. CURIEUSEMENT, MALGRE DES APPLICATIONS POTENTIELLES EN VACCINATION, DANS LE DIAGNOSTIC OU EN IMMUNOMODULATION, LES PSEUDOPEPTIDES SONT RESTES TRES PEU UTILISES DANS LE DOMAINE DE L'IMMUNOLOGIE. DANS LE TRAVAIL DECRIT DANS CE MEMOIRE, NOUS NOUS SOMMES INTERESSES TOUT PARTICULIEREMENT A LA SYNTHESE DE PSEUDOPEPTIDES REDUITS OU RETRO-INVERSO, ANALOGUES DE PEPTIDES ANTIGENIQUES IMPLIQUES DANS LA REPONSE HUMORALE OU CELLULAIRE. DANS LE CADRE DE LA REPONSE HUMORALE, NOUS AVONS APPLIQUE AVEC SUCCES LE CONCEPT DE LA RETRO-ENANTIOMERIE A L'HEXAPEPTIDE C-TERMINAL DE L'HISTONE H3 ET A L'EPITOPE IMMUNODOMINANT DU VIRUS DE LA FIEVRE APHTEUSE (FMDV). LA DECOUVERTE D'UN MIMETISME ANTIGENIQUE ENTRE LE PEPTIDE PARENT ET SON ANALOGUE ENTIEREMENT RETRO-INVERSO EST PROMETTEUSE DANS LE DOMAINE DU DIAGNOSTIC ET DANS LE DEVELOPPEMENT DE VACCINS SYNTHETIQUES. NOUS AVONS NOTAMMENT MONTRE, DANS LE CAS DU FMDV, QUE L'IMMUNISATION DE COBAYES AVEC L'ANALOGUE RETRO-INVERSO DU PEPTIDE 141-159 DE LA PROTEINE VIRALE VP1 PERMETTAIT D'INDUIRE UNE REPONSE EN ANTICORPS NEUTRALISANTS PLUS LONGUE ET PLUS INTENSE, CAPABLE DE PROTEGER L'ANIMAL APRES INOCULATION DU VIRUS. PARALLELEMENT A CE TRAVAIL, L'INFLUENCE DE L'INCORPORATION D'UNE LIAISON REDUITE SUR LES PROPRIETES ANTIGENIQUES ET IMMUNOGENIQUES DU PEPTIDE MODELE 130-135 DE L'HISTONE H3 A EGALEMENT ETE ETUDIEE. DANS UNE DEUXIEME PARTIE, NOUS AVONS SYNTHETISE PLUSIEURS SERIES DE PEPTIDES REDUITS OU PARTIELLEMENT RETRO-INVERSO ANALOGUES D'EPITOPES T CYTOTOXIQUES HUMAINS OU MURINS, ET DETERMINE LEUR CAPACITE A SE LIER A LA MOLECULE DE CLASSE I DU COMPLEXE MAJEUR D'HISTOCOMPATIBILITE CORRESPONDANTE. LES LIGANDS PSEUDOPEPTIDIQUES MIS EN EVIDENCE DANS CETTE ETUDE PRELIMINAIRE ONT ENSUITE ETE TESTES POUR LEUR RECONNAISSANCE PAR DES LYMPHOCYTES T CYTOTOXIQUES SPECIFIQUES DU PEPTIDE PARENT. DANS LE CAS DE L'EPITOPE 58-66 DE LA PROTEINE MATRICE DU VIRUS DE LA GRIPPE LE PROFIL DES CYTOKINES SECRETEES PAR LES CELLULES T CYTOTOXIQUES APRES STIMULATION PAR LE PEPTIDE PARENT OU UN ANALOGUE PARTIELLEMENT RETRO-INVERSO A EGALEMENT ETE DETERMINE ET DES DIFFERENCES ONT PU ETRE MISES EN EVIDENCE. LA POSSIBILITE DE MODULER LES FONCTIONS EFFECTRICES DES CELLULES T PRESENTE NON SEULEMENT DES APPLICATIONS CLINIQUES POTENTIELLES POUR LE TRAITEMENT DE MALADIES AUTOIMMUNES MAIS POURRAIT ETRE INTERESSANTE POUR MIEUX CONTROLER LA NATURE DE LA REPONSE IMMUNE EN FONCTION DE L'AGENT INFECTIEUX ET DU STADE DE L'INFECTION
<>( )

1 edition published in 2001 in English and held by 2 WorldCat member libraries worldwide

Native ESI Mass Spectrometry Can Help to Avoid Wrong Interpretations from Isothermal Titration Calorimetry in Difficult Situations by Philippe Wolff( )

1 edition published in 2016 in English and held by 2 WorldCat member libraries worldwide

Synthetic CD40L mimetics : Biological effects and potential applications in immunotherapy by Sébastien Wieckowski( Book )

2 editions published in 2007 in English and held by 2 WorldCat member libraries worldwide

The CD40-CD40L interaction plays a central role in development of both humoral and cellular immune responses. CD40 belongs to the tumor necrosis factor receptor (TNF-R) family, and is constitutively expressed on B lymphocytes, dendritic cells and monocytes/macrophages. CD40L belongs to the TNF family, and is mainly expressed transiently on activated T lymphocytes. Proteins from the TNF-R/TNF superfamily assemble in a C3 symmetry, forming hexavalent complexes that are important for transduction of intracellular cell signaling.Many groups have used antibodies directed against CD40 and CD40L as therapeutics, to either inhibit or activate the immune system. Research on synthetic multivalent molecules that could act as ligands in complex biological systems is an innovating field in medicinal chemistry. On the basis of crystallographic data and directed mutagenesis experiments, we have developed synthetic molecules (mini-CD40Ls) built on synthetic C3 platforms linked to the residues essential for interaction with CD40 via spacer arms.The results obtained with mini-CD40Ls in various molecular and cellular systems suggested for the first time that small synthetic molecules could act as functional CD40L mimetics. A complete structure-activity study was performed on mini-CD40Ls to get detailed informations on their mechanisms of action and to optimize them. In particular, we found an interesting mini-CD40L mutant that has lost its cooperative effect in the interaction with CD40. Our data suggested that CD40 binding properties are important for effector functions. We then used mini-CD40Ls as valuable tool to dissect complex signaling pathways activated by CD40 in different cell systems. Finally, we demonstrated that mini-CD40Ls induce an efficient T immune response during experimental infection with Trypanosoma cruzi in mice
Développement d'architectures foldamères comme systèmes de transport originaux de biomolécules. by Megane Bornerie( )

1 edition published in 2019 in French and held by 1 WorldCat member library worldwide

Peptidomimetic oligourea foldamers are now used to mimic the composition and the structure of cell-penetrating peptides (CPPs) to deliver biomolecules (i.e nucleic acids) into cells. It has been recently shown that dimerisation of short amphipatic oligoureas enables to efficiently deliver nucleic acids (i.e plasmid DNA) into different cell lines. In this context, a new hybrid urea-peptide cell penetrating foldamer (CPF) has been designed and was shown to be able to deliver pDNA into different cell lines with comparable efficiency than commercially available delivery agents. Moreover, this new CPF exhibits a high stability in serum-rich media. In this project, other CPFs have been developed to specifically deliver small interfering RNAs (siRNAs) into cells. Indeed, small RNAs can be used to inhibit the expression of a targeted protein and their therapeutic potential has drawn significant interest over the past 10 years. In this work, two different siRNAs have been successively delivered: one targeting a reporter gene and the other one an endogenous gene. During this thesis, it has been shown that oligourea CPFs can also be used to deliver proteins with various size and charge into different cell lines. Finally, this study also tried to modulate the helicity of oligourea foldamers to extend their biomimetic applications
Fluorinated supramolecular dendrimer nanosystems for cancer treatment by Zhenbin Lyu( )

1 edition published in 2020 in English and held by 1 WorldCat member library worldwide

Le cancer est l'une des principales causes de décès et reste une maladie difficile à traiter. Dans ce contexte, l'application de la nanotechnologie apporte une percée et crée de nouvelles thérapies pour un diagnostic précoce et précis ainsi qu'un traitement sûr et efficace dans la thérapie du cancer. Les dendrimères sont des systèmes idéaux pour la nanomédecine en raison de leur structure bien définie et de leur coopérativité multivalente. Dans cette thèse de doctorat, nous avons développé des nanosystèmes innovants formés par des dendrimères amphiphiles portant des entités fluorées spécifiques pour la délivrance de médicaments, d'acides nucléiques et d'agents d'imagerie. Certains de ces nanosystèmes ont montré des propriétés particulièrement intéressantes pour l'encapsulation de médicaments, la délivrance d'acides nucléiques et la bio-imagerie avec un profil de bio-distribution favorable. En particulier, les entités fluorées confèrent également la capacité d'étudier le cancer par l'imagerie par résonance magnétique (IRM) du 19F. En conclusion, ces nanosystèmes innovants de dendrimères supramoléculaires fluorés constituent une plateforme prometteuse pour des applications biomédicales dans le traitement du cancer
Application de la dynamique moléculaire à plusieurs échelles au complexe hélicase : pontine/reptine by Rémy Bailly( )

1 edition published in 2016 in French and held by 1 WorldCat member library worldwide

Pontine et Reptine constituent de nouvelles cibles thérapeutiques encore très méconnues à ce jour. Outre leur activité ATPase, les complexes multimériques de Pontine et Reptine ont été décrits comme des hélicases capables d'ouvrir les acides nucléiques. La modélisation moléculaire constitue un outil puissant pour l'étude des systèmes protéiques et c'est pourquoi une approche par docking et dynamique a été envisagée. Au vue de la taille d'un complexe à douze sous-unités, les simulations prenant en compte tous les atomes se sont avérées trop coûteuses en termes de puissance de calcul. Une approche mésoscopique,appelée gros-grains, a donc été utilisée pour réduire le nombre de particules à traiter. Legain de temps de calcul offert par ce modèle nous a permis d'étudier les complexes de Pontine et Reptine en présence de partenaires de type ligands, l'ATP et l'ADP, et de type acide nucléique. Par le biais d'un retour au niveau atomique, une ouverture de la double hélice d'ADN a pu être observée ainsi qu'une orientation préférentielle des brins. Des hypothèses mécanistiques de l'activité hélicase du complexe ont alors pu être formulées sur la base de ces résultats
Reconnaissance de surfaces de protéines par des foldamères aromatiques by Marine Stupfel( )

1 edition published in 2010 in French and held by 1 WorldCat member library worldwide

Protein-protein interactions play key roles in many biological processes as well as in many diseases. The importance of these interactions has led to the development of new therapeutic approaches that target protein interfaces. We have developed a protein surface recognition strategy to inhibit protein-protein interactions by using intermediate size organicmolecules called oligoquino line foldamers, that result in very stable and well defined helical structures. These helical backbones are used as templates within each building block can be modulated to allow protein surface recognition.In order to validate this concept, the well-characterized interaction between the enzyme human carbonic anhydrase II (HCAII) and its N-benzyl-4-sulphamoylbenzamide (SBB) inhibitor was selected as a model system. Multi-steps synthesis allowed functionalization of new foldamers able to bind to the enzyme through the SBB inhibitor attached by a spacer.Each foldamer-protein complex was cocrystallized and the affinity of the interactions was assayed using both induced circular dichroïsm and surface plasmon resonance. The concept of using a foldamer against protein-protein interaction was then applied to a protein complex of therapeutic interest, IL-4/IL-4R, within the European FOLDAPPI program (FP7-PEOPLEIAPP- 2008)
 
moreShow More Titles
fewerShow Fewer Titles
Audience Level
0
Audience Level
1
  Kids General Special  
Audience level: 0.94 (from 0.81 for Chemistry ... to 0.99 for Chemistry ...)

Alternative Names
Gilles Guichard researcher

Gilles Guichard wetenschapper

ז'יל גישאר חוקר

Languages
French (15)

English (14)