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Ardisson, Janick

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Works: 38 works in 45 publications in 2 languages and 69 library holdings
Roles: Contributor, Thesis advisor, Opponent, Other, Author
Publication Timeline
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Most widely held works by Janick Ardisson
REACTIONS D'ALLYLATION D'ALDEHYDES : CONTRIBUTION A LA SYNTHESE DE MACROLIDES ANTIBIOTIQUES DE TYPE ERYTHROMYCINE by Patrick Razon( Book )

2 editions published in 2000 in French and held by 3 WorldCat member libraries worldwide

CONTRIBUTION A LA SYNTHESE STEREOCONTROLEE DE MACROLIDES DE TYPE ERYTHROMYCINE by Isabelle Berque-Bestel( Book )

2 editions published in 1998 in French and held by 3 WorldCat member libraries worldwide

CONTRIBUTION A LA SYNTHESE DE STREPTOGRAMINES, MACROCYLES A ACTIVITE ANTIBIOTIQUE (DOCTORAT : PHARMACOCHIMIE) by Carine Kuligowski( Book )

2 editions published in 2001 in French and held by 3 WorldCat member libraries worldwide

Vers la synthèse d'antimitotiques stabilisants du fuseau : les sarcodictyines, l'éleuthérobine et analogues by Sylvie Dhulut( Book )

2 editions published in 2004 in French and held by 3 WorldCat member libraries worldwide

Après les maladies cardiovasculaires, les cancers sont la deuxième cause de mortalité dans les pays industrialisés. De nombreux agents antitumoraux sont utilisés en thérapeutique, cependant, leur toxicité et l'émergence de phénomènes de résistance obligent à rechercher de nouveaux composés. Dans le cadre d'une collaboration avec les Laboratoires Pierre Fabre, les sarcodictyines et l'éleuthérobine ont été choisies comme cibles. Le laboratoire s'est engagé dans la mise au point d'une synthèse efficace et modulable afin de l'appliquer à la préparation des produits naturels et d'analogues. La stratégie de synthèse repose sur la préparation initiale d'un cycle A fonctionnalisé et d'un motif C5-C9, en vue de leur couplage en C10. Le cycle A a été fonctionnalisé en C1, avec un parfait contrôle de la stéréosélectivité, via une réaction de formylation électrophile. La synthèse du fragment C5-C9 a été réalisée selon un couplage catalysé par un complexe de palladium, suivi d'une réaction de dihydroxylation ou d'époxydation de Sharpless afin d'introduire les centres stéréogènes C7 et C8. Enfin, un enchaînement C5-C9 a été introduit en C10, sur le cycle A, dans la configuration souhaitée, via une réaction d'allylation. Des intermédiaires avancés d'analogues aromatiques ont également été préparés. Les cyclisations intramoléculaires pour accéder à la molécule finale sont en cours
One-Pot Synthesis of 3,4-Disubstituted 2-Methylcyclopent-2-enols as Useful Building Blocks( )

1 edition published in 2014 in English and held by 2 WorldCat member libraries worldwide

Approach Towards the Total Synthesis of Rhizoxin: Enantioselective Preparation of the Lactone Core( )

1 edition published in 2001 in English and held by 2 WorldCat member libraries worldwide

Caractérisation de structures privilégiées dans la conception d'antagonistes d'interactions protéine-protéine : application à la synthèse de molécules dans les domaines de l'obésité et du cancer by Didier Durand( Book )

2 editions published in 2008 in French and held by 2 WorldCat member libraries worldwide

One of the challenges facing the pharmaceutical industry in the post genomic area is the rational identification and inhibition of protein-protein interactions. The approach is to incorpor characteristics of privileged structure in the development of inhibitors. This strategy is employed with MCH-R1 antagonists as novel antiobesity agents and with proteins inhibitors of Bcl-2 families as therapeutic agents in cancer. Synthesis of privileged structures: phenyl substituted monocycles (pyridines, piperidines and piperazines) and derivatives of piperazino-azaindolines are described. In vitro inhibition is reported for each compounds, and the structure-activity relationship for each series is discussed. Privileged structures have been successfully exploited throught two different target families and promises to be an effective approach to the discovery and optimization of novel bioactive molecules
Preparation of the Three C1-C7, C8-C15, and C16-N22 Fragments of the Hsp90 Inhibitor Herbimycin A( )

1 edition published in 2005 in English and held by 2 WorldCat member libraries worldwide

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1 edition published in 2000 in English and held by 2 WorldCat member libraries worldwide

Enantioselective Synthesis of a C1-C9 Moiety of Tylonolide, Tylosin Aglycon( )

1 edition published in 2000 in English and held by 2 WorldCat member libraries worldwide

Vers la synthèse totale du FR225654 inhibiteur de la gluconéogenèse by Shabbair Mohammad( )

1 edition published in 2013 in French and held by 2 WorldCat member libraries worldwide

Le diabète de type 2 est aujourd'hui une maladie de plus en plus répandu. En ce sens il est nécessaire de mettre au point de nouveau composé permettant d'inhiber la gluconéogenèse. C'est pourquoi nous nous sommes intéressé à la synthèse du FR225654 1, décaline présentant une activité hypoglycémiante in vivo après administration par voie orale et inhibiteur de la néoglucogenèse in vitro (IC50 = 1,1.10-7 M). Ce composé, isolé en 2005 du champignon Phoma sp N°00144 et jamais encore synthétisé à ce jour, possède un mécanisme d'action inconnu. La nécessité d'une synthèse par voie chimique convergente et flexible, permettant l'accès à des analogues, est donc évidente. La stratégie consistait à préparer une trans-décaline par le biais d'une réaction de Diels-Alder intramoléculaire à partir d'un triène précurseur. La combinaison de ces travaux a constitué une avancée importante dans le cadre de la synthèse du FR225654, un hypoglycémiant potentiel. La mise au point d'une synthèse convergente du précurseur de la réaction de Diels-Alder permettra notamment d'effectuer par la suite des modifications aisées en vue de la préparation d'une vaste gamme d'analogues simplifiés. A ce jour, le produit de cyclo-addition a été isolé et caractérisé, validant ainsi l'étape clé de la stratégie de synthèse. Ainsi, l'accès rapide au FR225654 est rendu possible et la synthèse d'analogues est maintenant envisageable. Les produits synthétisés feront l'objet d'une évaluation biologique, l'objectif ultime étant d'accéder à de nouveaux médicaments pour le traitement du diabète de type 2
Vers la synthèse totale de la griséoviridine, antibiotique de type streptogramine by Grégory Chaume( Book )

2 editions published in 2003 in French and held by 2 WorldCat member libraries worldwide

Les streptogramines sont des macrolides antibiotiques de type apparentés pour lesquels pratiquement aucun germe ne présente actuellement de résistance acquise. Ils sont en fait constitués d'un mélange de deux groupes de composés A et B d'action synergique. L'objectif de ce travail de thèse a consisté en la synthèse totale de la griséoviridine, streptogramine du groupe A. La stratégie reposait sur la préparation initiale des fragments Nord-Est (C11-N23) et Sud-Ouest (C12-C22) en vue de leur couplage. La synthèse du fragment Nord-Est (C11-N23) a été réalisée selon deux approches différentes, soit par réaction de macrolactonisation, soit par couplage acétylénique-soufre dans des conditions réductrices. La synthèse du fragment Sud-Ouest est axée sur une réaction d'aldolisation énantiosélective. A ce jour, le couplage des deux unités est en cours
Total Synthesis of Rhizoxin D( )

1 edition published in 2005 in English and held by 2 WorldCat member libraries worldwide

Vers la synthèse totale de la Thapsigargine inhibiteur de l'enzyme SERCA by Aurélien Tap( )

1 edition published in 2013 in French and held by 2 WorldCat member libraries worldwide

Thapsigargin (Tg) is a highly oxygenated sesquiterpene lactone belonging to the guaianolide family, isolated from the Mediterranean plant species Thapsia (Apiaceae). Its interest towards treatment of prostate cancer is based on the potency of this compound as an inhibitor of the endo/sarcoplasmic calcium ATPase (SERCA) inducing an increase in cytosolic calcium concentration and leading to apoptotic cell death. A straightforward approach to a highly functionalized 8-desoxy-bicyclo[5.3.0]decadienone model close to the Tg framework has been achieved through a key Rh(I) allenic Pauson-Khand reaction (APKR). The synthetic route developed therein is robust and the yields and selectivities are high. This approach was used in the synthesis of the natural compound. Starting from the same chiral epoxide, the bottom portion of the Tg (lactone core) is first built, then C6 and C8 carbons are functionalized respectively by asymmetric reduction and enantioselective propargylation. This first way allowed to synthesize a seventeen steps-enantiopure product with C6, C7, C8 chiral centers and the lactone core. A second way is performed to set up faster the bottom part of the molecule included C6, C7, C8 and C11 asymmetric centers through a dihydroxylation step. This second approach allowed to synthesize a ten steps-racemic product with C6, C7, C8, C11 chiral centers and the lactone core. Meanwhile, a methodological study was conducted on the intramolecular allenol-yne Pauson-Khand reaction. Thirteen bicyclic compounds were synthesized in acetal and NTs series
Stereoselective Preparation of Homo- and Hetero-1,1-Dihalo-1-alkenes( )

1 edition published in 2003 in English and held by 2 WorldCat member libraries worldwide

New Synthetic Approach to the Western Part C10-C15 of (±)-Des-Epoxy-Rosaramycin( )

1 edition published in 2002 in English and held by 2 WorldCat member libraries worldwide

Développement de sondes activables à deux photons pour une utilisation en neurosciences by Christine Tran( )

1 edition published in 2015 in French and held by 2 WorldCat member libraries worldwide

Photosensitive molecular probes ('caged' compounds) derived from 2-hydroxymethylenedimethylaminoquinoline were prepared and tested for applications in neurophysiology. These compounds show high hydrolytic stability and low fluorescence, with fast fragmentation kinetics upon UV irradiation (365 nm), and under two photon photolysis conditions (730 nm). This platform was optimized by modifying the substitution pattern, increasing the conjugation length and incorporating C2 or S3 symmetry elements. Dipolar, quadrupolar (dimer) and octupolar (trimer) derivatives were thus synthesized and were found exhibiting high two-photon sensitivity ( < 2,50 GM). The most efficient probes were tested in neurophysiological experiments. While kaïnate derivatives are stable in aqueous solution at pH 7.4 in physiological conditions, L-glutamate and GABA derivatives required the use of a carbamate linker. Without irradiation, any major changes were observed on neuron excitability with “stock” solutions of these caged compounds (c = 200-300 µM), according to the lack of effects on neuron activity or action potentials evoked by depolarization. White light photolysis by short pulses generated sufficient active substances to induce large inward currents (up to 5 nA) in Purkinje neurons
Zinc-Acetic Acid Reductive Cyclisation in a Two-Step Synthesis of the S1-N10 Nine-Membered Lactone Core of ent-Griseoviridin( )

1 edition published in 2004 in English and held by 2 WorldCat member libraries worldwide

 
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Janick Ardisson wetenschapper

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French (15)

English (11)