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Figadère, Bruno (1960- ...).

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Works: 42 works in 57 publications in 2 languages and 176 library holdings
Genres: Textbooks 
Roles: Author of introduction, Thesis advisor, Other, Opponent, Contributor, Author
Publication Timeline
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Most widely held works by Bruno Figadère
Chimie verte : concepts et applications by J Augé( Book )

1 edition published in 2016 in French and held by 101 WorldCat member libraries worldwide

La quatrième de couverture indique : "Se fondant sur les principes de Chimie Verte, Jacques Augé et Marie-Christine Scherrmann, tous deux de formation Ingénieur, montrent comment les concepts de Chimie Verte peuvent nous conduire à élaborer une chimie innovante avec des objectifs économiques, environnementaux et éthiques, donnant au chimiste une place prépondérante dans la Société. Les réactions décrites dans cet ouvrage mettent en exergue l'économie d'atomes, la prévention des déchets, la recherche de catalyseurs efficaces, l'optimisation du milieu réactionnel, des réactifs et des procédés, l'efficacité du traitement post-réactionnel. La vision globale qu'il faut avoir, qui se traduit par une analyse de cycle de vie et par des indicateurs de chimie verte, s'étend aussi aux matières premières nécessaires à leur transformation. Dans ce but l'ouvrage décrit une nouvelle chimie issue du végétal, la "végétalochimie", qui pourrait permettre de s'affranchir en partie de la pétrochimie. Les auteurs soulignent les améliorations apportées à la "vertitude" des procédés grâce à de nouveaux catalyseurs, des solvants alternatifs et des procédés non conventionnels, permettant de rendre plus sûres les transformations chimiques et de réduire au maximum le rejet de substances toxiques. Ils suggèrent même quelques pistes pour le futur en précisant les faiblesses actuelles, mais aussi les avancées majeures vers une chimie pleinement respectueuse de l'environnement. Des progrès restent à accomplir permettant aux jeunes chimistes à qui s'adressent ce livre, étudiants de Grandes Ecoles, de Master, doctorants, chercheurs, enseignants, de déployer leur imagination vers de nouveaux concepts pour de nouvelles applications avec des objectifs ambitieux clairement définis. Les auteurs, en s'appuyant sur les nombreux travaux récents issus des universités mais aussi des entreprises, montrent comment ces objectifs ont été atteints jusqu'à présent. Ils proposent aussi au lecteur 25 exercices intégrés aux différents chapitres afin que celui-ci puisse vérifier que les concepts sont bien acquis."
Nouvelles réactions de couplage décarboxylatif catalysées par des sels de cuivre et de palladium - Nouvelles réactions de couplage aryl-aryle catalysées par des sels de nickel et de manganèse by Maël Poizat( )

4 editions published in 2013 in French and held by 7 WorldCat member libraries worldwide

The copper-catalyzed decarboxylation of aromatic carboxylic acids has been advantageously achieved by using aliphatic amines like N,N,N',N'-tetramethylethylenediamine (TMEDA) or hexamethylenetetramine (HMTA) as ligands instead of the aromatic heterocyclic amines (quinoline, phenanthroline) used until now. The improvement is significant since the reaction can be performed at a lower temperature (ca. 50 °C less) and the reaction time is clearly shorter. This new catalytic system was developed owing to a careful analysis of the reaction mechanism. The reaction conditions described herein also allow us to perform copper/palladium-catalyzed decarboxylative cross-coupling reactions between 120 to 140 °C instead of 170 °C. Thereby, biaryls and triarylethylenes compounds were obtained in good yields. Moreover, the multi-step synthesis of the anticancer agent (Z)-Tamoxifen was completed using a decarboxylative cross-coupling reaction as the key step. The results reported above could open the way to the development of low temperature procedures. It is worthy of note that, for large-scale applications, it is very advantageous to replace 1,10- phenanthroline by TMEDA which is clearly less expensive. A new reaction of demethylation-decarboxylation of o-methoxy aromatic carboxylic acids was also described. Finally, a cheap and user-friendly nickel/manganese catalytic system was developed for the efficient cross-coupling of functionalized aromatic chlorides with aromatic grignard reagents
LES COMPOSES ORGANOMANGANEUX MIXTES : ADDITION 1-2 SELECTIVE SUR DES ALDEHYDES OU DES CETONES PORTANT UN GROUPE FONCTIONNEL, ENOLISATION REGIOSELECTIVE DE CETONES : APPLICATION EN SYNTHESE by Bruno Figadère( Book )

3 editions published in 1987 in French and held by 4 WorldCat member libraries worldwide

LES REACTIFS ORGANOMANGANEUX RMNX(X=CL, BR, I; R=N-, SEC- T-ALKYL, ALCENYL, ARYL, ALCYNYL) S'ADDITIONNENT AUX ALDEHYDES ET CETONES FONCTIONNELS POUR DONNER SELECTIVEMENT LES ALCOOLS CORRESPONDANT AVEC D'EXCELLENTS RENDEMENTS. LES REACTIFS RMNZ(Z=NPHME) ENOLISENT LES CETONES AVEC UNE EXCELLENTE REGIOSELECTIVITE. LES ENOLATES MANGANEUX AINSI PREPARES SONT TRES AISEMENT ACYLES, SILYLES, ALKYLES, HYDROXYALKYLES, AVEC DES RENDEMENTS DE 60% A 90%, A LA TEMPERATURE AMBIANTE
Synthèse pseudo-biomimétique d'acétogénines d'Annonaceae : application à la préparation des cis- et trans-solamines by Julie Defretin( )

2 editions published in 2002 in French and held by 3 WorldCat member libraries worldwide

ETUDE DE LA SYNTHESE TOTALE DE L'ANNONACINE ET DE L'ISO-ANNONACINE : DEUX ACETOGENINES D'ANNONACEAE MONOTETRAHYDROFURANIQUES by Xavier Franck( Book )

2 editions published in 1996 in French and held by 3 WorldCat member libraries worldwide

Contribution à la synthèse totale du caribélonide I by Gaël Jalce( Book )

2 editions published in 2007 in French and held by 3 WorldCat member libraries worldwide

Caribenolide I is a macrolactone belonging to a family of marine natural substances, the amphidinolides. Isolated from the culture of a dinoflagellate, caribenolide I exhibit interesting cytotoxic properties. The aim of this thesis work is to finalize an asymmetric total synthesis of the north part (C13-C29) of caribenolide I. Knowing that the relative and absolute configurations of caribenolide I are unknown, we decided to synthesize a diastereomer whose absolute configurations will tempt to be fixed arbitrarily by use of diastereoselective methods or synthons from the chiral pool. In order to quickly obtain the carbon skeleton of the north part (C1-C29), we established a synthetic strategy based on the coupling of two key fragments; fragment A (C18-C29) containing a terminal alkyne function and fragment B (C13-C17) a bis-oxirane integrating a pseudo C2 axis
SYNTHESE DE LACTONES POLY-TETRAHYDROFURANIQUES : MODELES D'ACETOGENINES D'ANNONACEAE : ETUDE DE LEUR COMPLEXATION AVEC DES CATIONS by Jean-François Peyrat( Book )

2 editions published in 1997 in French and held by 3 WorldCat member libraries worldwide

ETUDE DE LA SYNTHESE D'ANALOGUES AZOTES D'ACETOGENINES D'ANNONACEAE L'AZA-MURICATACINE ET L'AZA-SOLAMINE (DOCTORAT : PHARMACOCHIMIE) by Marianne Pichon Stainmesse( Book )

2 editions published in 1998 in French and held by 3 WorldCat member libraries worldwide

SYNTHESE DE QUINOLEINES D'INTERET PHARMACOLOGIQUE by MOHAMED AKRAM FAKHFAKN( Book )

2 editions published in 2001 in French and held by 2 WorldCat member libraries worldwide

CE TRAVAIL DECRIT LA SYNTHESE DE QUINOLEINES DIVERSEMENT SUBSTITUEES POUR L'ETUDE DE LEUR RELATION STRUCTURE-ACTIVITE SUR LA CO-INFECTION VIH-LEISHMANIOSE. LA REACTION D'ADDITION REGIOSELECTIVE DE REACTIFS DE GRIGNARD SUR UN SEL DE QUINOLEINIUM A ETE MISE AU POINT CONDUISANT A DE NOMBREUSES QUINOLEINES 2-SUBSTITUEES. UNE ETUDE DE SYNTHESES PARALLELES A PERMIS DE PREPARER UN MELANGE DE PLUSIEURS 2-ALKYLQUINOLEINES QUI ONT ENSUITE PU ETRE SEPAREES PAR CHROMATOGRAPHIE DE PARTAGE CENTRIFUGE (CPC). DES REACTIONS DE TYPE WITTIG ONT EGALEMENT ETE UTILISEES POUR LA PREPARATION D'ALCENYLQUINOLEINES DIFFEREMMENT FONCTIONNALISEES. UNE NOUVELLE REACTION DE REDUCTION DE DERIVES 1,1-DIBROMO-2-ARYL-VINYLIQUES EN DERIVES MONOBROMES VINYLIQUES PAR UN REACTIF DE GRIGNARD EN PRESENCE DE METAUX DE TRANSITION A ETE DEVELOPPEE. CETTE REACTION PEUT ETRE SUIVIE D'UNE REACTION DE COUPLAGE AVEC UN AUTRE REACTIF DE GRIGNARD EN PROCEDURE ONE POT POUR CONDUIRE A DES ALCENES FONCTIONNALISES. L'ETUDE BIOLOGIQUE IN VITRO DE LA MAJORITE DES PRODUITS SYNTHETISES, SUR DIFFERENTES PATHOLOGIES PARASITAIRES ET RETROVIRALES, A PERMIS DE METTRE EN EVIDENCE LA RELATION STRUCTURE-ACTIVITE, ET DE PROPOSER DE NOUVEAUX CHEFS-DE FILE POSSEDANT A LA FOIS UNE ACTIVITE ANTIRETROVIRALE ET ANTIPARASITAIRE
New Water-Soluble Polymeric Prodrugs of 2-n-propylquinoline: Synthesis and Evaluation of In Vitro and In Vivo Activities Against Leishmania donovani by Vasanthan Ravichandran( )

1 edition published in 2018 in English and held by 2 WorldCat member libraries worldwide

Structure-Activity Relationship Study of Biflavonoids on the Dengue Virus Polymerase DENV-NS5 RdRp( )

1 edition published in 2013 in English and held by 2 WorldCat member libraries worldwide

Iron-Catalyzed Coupling Reaction between 1,1-Dichloro-1-alkenes and Grignard Reagents( )

1 edition published in 2004 in English and held by 2 WorldCat member libraries worldwide

SYNTHESE TOTALE ENANTIOSELECTIVE D'ACETOGENINES D'ANNONACEAE by CHRISTOPHE CHABOCHE( Book )

2 editions published in 1996 in French and held by 2 WorldCat member libraries worldwide

Synthèse et évaluation biologique d'inhibiteurs de FGFR3 de structure pyrazolooxadiazole, pyrido- et pyrazolopyrimidine by Laurent Le Corre( )

1 edition published in 2012 in French and held by 2 WorldCat member libraries worldwide

FGFR3 est un récepteur cellulaire impliqué dans de nombreux processus biologiques chez l'homme. La dérégulation de l'activité tyrosine kinase de FGFR3 est à l'origine d'anomalies de croissance osseuse et de certains cancers (myélome multiple, vessie). Le blocage de ce récepteur par des inhibiteurs compétitifs de l'ATP constitue une approche thérapeutique intéressante. La première partie de la thèse a concerné la préparation d'analogues du PD173074, inhibiteur nanomolaire de FGFR3, issu de l'industrie. Basée sur un squelette pyrido[2,3-d]pyrimidine, une chimiothèque de triazoles a été obtenue via une réaction de cycloaddition 1,3-dipolaire catalysée au cuivre (I). Parmi les 27 analogues synthétisés, le meilleur inhibiteur restaure ex vivo la croissance osseuse de fémurs de souris naines. Dans une seconde partie, nous avons développé deux nouvelles séries d'inhibiteurs de type pyrazolooxadiazole et pyrazolo[4,3-d]pyrimidine, à partir d'un précurseur pyrazole commun. Des procédures micro-ondes rapides et efficaces ont été utilisées pour conduire aux composés cibles. L'étude des relations structure-activité, réalisée sur une soixantaine de composés, a été validée par modélisation moléculaire. Le composé le plus actif présente une CI50 submicromolaire
Synthèse et études de modélisation moléculaire dans l'optimisation de la sélectivité de nouveaux agents antiparasitaires inspirés de produits naturels by Mohamed Dit Mady Traore( )

1 edition published in 2016 in French and held by 2 WorldCat member libraries worldwide

Les aculéatines et FR235222 sont deux familles de molécules d'origine naturelle qui agissent de façons très efficaces sur les parasites intracellulaires de la famille des apicomplexes, responsables notamment du paludisme ou de la toxoplasmose. Dans la première partie de ces travaux, nous avons développé une nouvelle réaction cascade d'oxydation phénolique en « un pot » utilisant un réactif à base d'iode hypervalent en quantité catalytique. Cette stratégie de synthèse flexible et hautement modulable en peu d'étapes, permettra d'accroître l'accessibilité vers de nouveaux analogues aculéatines bioactives. Dans la deuxième partie, nous nous sommes intéressés à FR235222, un HDACi (inhibiteur des histones désacétylases) qui cible les HDACs de la classe I chez l'homme et l'HDAC3 chez le parasite T. gondii responsable de la toxoplasmose. Les HDACs sont des protéines qui jouent un rôle important dans le contrôle des mécanismes épigénétiques. Dans cette étude, un analogue fluorescent du produit naturel a été synthétisé et a permis de confirmer la cible de FR235222 chez l'homme grâce à des études de localisation cellulaire. Par la synthèse et l'évaluation de l'activité HDACi de nouveaux analogues, associées à des études de modélisation moléculaire, nous avons démontré pour la première fois que la tête chélatante céto-hydroxyle et la flexibilité du linker sont responsable de cette sélectivité sur les HDACs de la classe I humaine. Enfin, grâce à ses résultats et à l'identification de différences structurales entre l'HDAC3 humaine et parasitaire, des études de prédiction (docking) ont permis de dégager des caractéristiques essentielles d'un HDACi potentiellement sélectif sur les parasites apicomplexes
Conception et synthèse de nouveaux agonistes de récepteurs métabotropiques du glutamate by Bruno Commare( )

1 edition published in 2014 in French and held by 2 WorldCat member libraries worldwide

Le glutamate est le principal neurotransmetteur excitateur du système nerveux central. Il est responsable de la majorité des transmissions synaptiques. En revanche, cet acide aminé naturel est aussi impliqué dans de nombreuses neuropathologies notamment en cas de surconcentration au niveau des synapses. Les récepteurs métabotropiques du glutamate, capables de moduler la transmission synaptique, constituent des cibles thérapeutiques prometteuses. Ces récepteurs sont divisés en trois groupes et notre laboratoire s'est focalisé sur ceux du groupe III et particulièrement le sous-type 4 qui présente des caractéristiques intéressantes dans le traitement symptomatique de la douleur et de la maladie de Parkinson. Le manque d'outils pharmacologiques de ce récepteur nous a poussé à synthétiser de nouveaux agonistes orthostériques à partir du composé référence, le LSP4-2022. Cette molécule est issue de nombreuses optimisations chimiques du (S)-PCEP provenant lui d'un screening virtuel. Durant ces trois années de doctorat, nous avons pu peaufiner la relation structure-activité autour du LSP4-2022 en synthétisant des nouveaux analogues fluorés et hétérocycliques. En parallèle, une seconde étude nous a permis d'attribuer la configuration des deux diastéréomères constituants tous les composés testés à ce jour
Conception, synthèse et évaluation biologique de chimères de molécules naturelles mimétiques de neurotrophines by Fanny Schmidt( Book )

2 editions published in 2009 in French and held by 2 WorldCat member libraries worldwide

Loss of dopaminergic (DA) neurons is a consistent feature of Parkinson's disease (PD). Only the symptoms of PD can be improved by drugs but new therapies are required to preserve DA neurons and halt the progression of the disease. Neurotrophins use has been investigated but their limited therapeutic use leads to design non-peptidic small molecules with neurotrophinlike activities. This work describes the synthesis of natural products hybrids compounds derived from quinoline, tryptamine or quinoxaline eterocycles. These molecules have shown a strong neurotrophic potential on DA neurons in primary mesencephalic cultures, underlining interesting structure-activity relationships and leading to the selection of one compound lead as a therapeutic candidate. This compound possess strong neuroprotective properties in several in vitro models of DA neurons degeneration, involving the activation of the MAP Kinase signalling pathway
Biflavonoids of Dacrydium balansae with Potent Inhibitory Activity on Dengue 2 NS5 Polymerase( )

1 edition published in 2012 in English and held by 2 WorldCat member libraries worldwide

Synthesis and mechanism of 1,4-naphthoquinones as turncoat inhibitors of disulfide reductases affecting the redox equilibrium of schistosomes and malaria parasites by Laure Johann( Book )

2 editions published in 2011 in English and held by 2 WorldCat member libraries worldwide

Cette thèse décrit la synthèse et le mécanisme d'action de nouveaux agents antiparasitaires contre le paludisme et la schistosomiase, deux maladies infectieuses majeures causées respectivement par le protozoaire Plasmodium et l'helminthe Schistosoma mansoni. Chez ces parasites, l'équilibre rédox est maintenu par deux enzymes essentielles et identifiées comme cibles thérapeutiques, la glutathion réductase (GRs : humaine et parasitaire), et la thiorédoxine-glutathion réductase chez le ver (TGR). Des travaux précédents avaient permis l'identification de 3-benzyl-ménadiones antipaludiques, et de leurs métabolites, les 3-benzoyl-ménadiones, comme inhibiteurs des deux GRs. Le travail de thèse a permis 1) de poursuivre la chimie médicinale, l'étude du mécanisme d'action et de la métabolisation de ces molécules douées d'un potentiel rédox, 2) d'étendre le concept de bioactivation des 1,4-naphtoquinones selon une cascade de réactions rédox exprimée in situ chez Plasmodium et le ver Schistosoma, et 3) de synthétiser une nouvelle série de 3-phénoxyméthyl-ménadiones schistomicides. L'implication des GRs dans la bioactivation des premières molécules a été proposée sur la base d'une étude réalisée avec des analogues difluorométhyles, agissant comme substrats-suicides des GRs. Afin d'améliorer le profil pharmacocinétique, des dérivés de 3-benzyl-azaménadione ont été préparés par réaction hetero-Diels Alder. Enfin, des expériences en physico-biochimie ont été réalisées par spectrophotométrie d'absorption UV-visible afin d'obtenir plus de relations structure-activité vis-à-vis des produits de catabolisme de l'hémoglobine, voie commune aux deux parasites
 
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Bruno Figadère wetenschapper

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